5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (117) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100820

Sarizotan	Agonist	98.74%
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT_1A 受体和多巴胺受体的激动剂，其 IC₅₀ 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT_1A)、 0.1 nM (human 5-HT_1A)、15.1 nM (rat D₂)、17 nM (human D₂)、6.8 nM (human D₃) 和 2.4 nM (human D_4.2)。

HY-U00443

SB 258719	Antagonist	99.04%
SB 258719 是一种选择性的 5-HT₇ 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pK_i=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。

HY-101365A

RS-102221 hydrochloride	Antagonist	99.33%
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (K_i=10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。

HY-30152

Xanthotoxol 花椒毒酚	Antagonist	99.75%
Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素，是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎，抗氧化，5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。

HY-W028142

Quipazine 2-(1-哌嗪基)喹啉	Agonist
Quipazine 是一种 5-HT 激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 K_i 值为 1.4 nM。Quipazine 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC₅₀ 值为 31.64 μM。Quipazine 在外周模型中表现为 5-HT3R 的激动剂，可用于神经疾病研究。

HY-101331

Phenylbiguanide 苯基双胍; 1-苯基双胍	Agonist	≥98.0%
Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT₃ 受体激动剂，EC₅₀ 为 3.0±0.1 μM。

HY-18099

S1RA	Antagonist	99.43%
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 K_i 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT_2B 受体具有中度拮抗活性 (K_i= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。

HY-13788

LY 344864	Agonist	98.93%
LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT_1F receptor 激动剂，K_i 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。

HY-103142

AS19	Agonist	99.85%
AS19 是一种有效的选择性 5-HT₇ 受体激动剂，IC₅₀ 值为 0.83 nM，K_i 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT₇ 的选择性高于 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_1D 和 5-HT_5A 受体 (K_is 分别为 89.7 nM，490 nM，6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力，并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

HY-13527

LY310762	Antagonist	98.68%
LY310762 是一种选择性的 5-HT_1D 受体拮抗剂 (K_i=249 nM)，对 5-HT_1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。

HY-16688

RU 24969	Agonist	99.77%
RU 24969 是一种优先的 5-HT_1B 激动剂，K_i 值为 0.38 nM，对 5-HT_1A 受体也显示出明显的亲和力 (K_i=2.5 nM)，对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。

HY-32329

Setiptiline 司普替林	Modulator	98.03%
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-B0750

Dolasetron	Antagonist	≥98.0%
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。

HY-13221

BRL 54443	Agonist	98.97%
BRL 54443 是 5-HT_1E/1F 受体激动剂，K_i 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

HY-19863

F-15599	Agonist	99.82%
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，K_i 值为 3.4 nM。

HY-B0020

Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼	Antagonist	99.97%
Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂，兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC₅₀ 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。

HY-W131725

(+)-Norfenfluramine (S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺	Agonist	99.92%
(+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT_2B 受体激动剂 (K_i: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca²⁺。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。

HY-W015169

5-Methoxytryptamine 5-甲氧基色胺	Agonist	99.91%
5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。

HY-19889

JNJ-18038683	Antagonist	99.76%
JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT₇) 的拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pK_i 值分别为 8.19，8.20。

HY-103151

CP94253 hydrochloride	Agonist	98.84%
CP94253 盐酸盐是 5-HT_1B 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中，K_i=2 nM)。对 5-HT_1A、5-HT_1D、5-HT_1C 和 5-HT₂ 受体的K_i 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性^[2]<

5-HT Receptor Isoform Comparison

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